តេសាម័រលីន

Tesamorelin API

Tesamorelin គឺជាថ្នាំ peptide សំយោគ ឈ្មោះពេញគឺ ThGRF(1-44)NH₂ ដែលជាអាណាឡូកនៃការបញ្ចេញអរម៉ូនលូតលាស់ (GHRH) ។ វារំញោចក្រពេញភីតូរីសមុនដើម្បីបញ្ចេញអ័រម៉ូនលូតលាស់ (GH) ដោយក្លែងធ្វើសកម្មភាពនៃ GHRH ខាងក្នុងដោយប្រយោលបង្កើនកម្រិតនៃកត្តាលូតលាស់ដូចអាំងស៊ុយលីន 1 (IGF-1) ដែលនាំមកនូវអត្ថប្រយោជន៍ជាបន្តបន្ទាប់ក្នុងការរំលាយអាហារ និងជួសជុលជាលិកា។

បច្ចុប្បន្ននេះ Tesamorelin ត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA សម្រាប់ការព្យាបាល lipodystrophy ទាក់ទងនឹងមេរោគអេដស៍ ជាពិសេសសម្រាប់ការកាត់បន្ថយការប្រមូលផ្តុំជាតិខ្លាញ់ visceral ពោះ (ជាលិកា adipose visceral, VAT) ។ វាក៏ត្រូវបានសិក្សាយ៉ាងទូលំទូលាយផងដែរសម្រាប់ **ការប្រឆាំងនឹងភាពចាស់ រោគសញ្ញាមេតាបូលីក ជំងឺថ្លើមខ្លាញ់ដែលមិនមានជាតិអាល់កុល (NAFLD/NASH)** និងផ្នែកផ្សេងទៀត ដែលបង្ហាញពីការរំពឹងទុកនៃកម្មវិធីទូលំទូលាយ។
យន្តការនៃសកម្មភាព

Tesamorelin គឺជាអាស៊ីតអាមីណូ 44 អាស៊ីត peptide ដែលមានរចនាសម្ព័ន្ធស្រដៀងទៅនឹង GHRH ធម្មជាតិ។ យន្តការនៃសកម្មភាពរបស់វាគឺ៖

ធ្វើឱ្យសកម្ម GHRH receptor (GHRHR) ដើម្បីជំរុញ pituitary ខាងមុខដើម្បីបញ្ចេញ GH ។

បន្ទាប់ពីការកើនឡើង GH វាធ្វើសកម្មភាពលើថ្លើម និងជាលិកាជុំវិញដើម្បីបង្កើនការសំយោគ IGF-1។

GH និង IGF-1 រួមគ្នាក្នុងការរំលាយអាហារជាតិខ្លាញ់ ការសំយោគប្រូតេអ៊ីន ការជួសជុលកោសិកា និងការថែរក្សាដង់ស៊ីតេឆ្អឹង។

វាដើរតួយ៉ាងសំខាន់លើការបំបែកខ្លាញ់ visceral (ការប្រមូលផ្តុំជាតិខ្លាញ់) និងមានឥទ្ធិពលតិចតួចលើជាតិខ្លាញ់ subcutaneous ។

បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងការចាក់បញ្ចូលខាងក្រៅដោយផ្ទាល់នៃ GH, Tesamorelin ជំរុញការសំងាត់ GH តាមរយៈយន្តការ endogenous ដែលខិតទៅជិតចង្វាក់សរីរវិទ្យា និងជៀសវាងប្រតិកម្មមិនល្អដែលបណ្តាលមកពី GH ច្រើនពេក ដូចជាការរក្សាទឹក និងភាពធន់ទ្រាំអាំងស៊ុយលីន។

ការស្រាវជ្រាវ និងប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល

ប្រសិទ្ធភាពរបស់ Tesamorelin ត្រូវបានផ្ទៀងផ្ទាត់តាមរយៈការសាកល្បងព្យាបាលជាច្រើន ជាពិសេសនៅក្នុងផ្នែកខាងក្រោម៖

1. lipodystrophy ទាក់ទងនឹងមេរោគអេដស៍ (សូចនាករដែលត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA)

Tesamorelin អាចកាត់បន្ថយអាករលើពោះបានយ៉ាងសំខាន់ (ការថយចុះជាមធ្យម 15-20%);

បង្កើនកម្រិត IGF-1 និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវស្ថានភាពរំលាយអាហាររបស់រាងកាយ;

ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវរូបរាងរាងកាយនិងកាត់បន្ថយបន្ទុកផ្លូវចិត្តដែលត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងការចែកចាយឡើងវិញនូវជាតិខ្លាញ់;

មិនប៉ះពាល់ខ្លាំងដល់ស្រទាប់ខ្លាញ់ subcutaneous ដង់ស៊ីតេឆ្អឹង ឬម៉ាសសាច់ដុំ។

2. ជំងឺ steatohepatitis ដែលគ្មានជាតិអាល់កុល (NASH) និងជំងឺ fibrosis ថ្លើម

ការសាកល្បងគ្លីនិកបានបង្ហាញថា Tesamorelin អាចកាត់បន្ថយជាតិខ្លាញ់ថ្លើម (រូបភាព MRI-PDFF);

វាត្រូវបានគេរំពឹងថានឹងធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវភាពប្រែប្រួលអាំងស៊ុយលីន hepatocyte;

វាមានប្រសិទ្ធភាពជាពិសេសសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលមានផ្ទុកមេរោគអេដស៍ និង NAFLD និងមានការការពារមេតាបូលីសវិសាលគមទូលំទូលាយ។

3. រោគសញ្ញាមេតាបូលីក និងធន់នឹងអាំងស៊ុយលីន

Tesamorelin កាត់បន្ថយកម្រិត triglyceride យ៉ាងសំខាន់ និងការធាត់ក្នុងពោះ។

ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវសន្ទស្សន៍ HOMA-IR និងជួយក្នុងការធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពធន់នឹងអាំងស៊ុយលីន។

ការសិក្សាបានបង្ហាញថា វាអាចបង្កើនសមត្ថភាពសំយោគប្រូតេអ៊ីនសាច់ដុំ ដែលផ្តល់អត្ថប្រយោជន៍ដល់មនុស្សចាស់ ឬការជាសះស្បើយពីជំងឺរ៉ាំរ៉ៃ។

ការផលិត API និងការត្រួតពិនិត្យគុណភាព

Tesamorelin API ដែលផ្តល់ដោយ Gentolex Group របស់យើងទទួលយកបច្ចេកវិទ្យាសំយោគ peptide ដំណាក់កាលរឹងកម្រិតខ្ពស់ (SPPS) ហើយត្រូវបានផលិតក្រោមបរិស្ថាន GMP ។ វាមានលក្ខណៈដូចខាងក្រោមៈ

ភាពបរិសុទ្ធ ≥99% (HPLC)
គ្មាន endotoxin, លោហៈធ្ងន់, ការរកឃើញសារធាតុរំលាយសំណល់មានលក្ខណៈសម្បត្តិគ្រប់គ្រាន់
លំដាប់អាស៊ីតអាមីណូ និងការបញ្ជាក់រចនាសម្ព័ន្ធដោយ LC-MS/NMR
ផ្តល់ការផលិតតាមតម្រូវការកម្រិតក្រាមទៅកម្រិតគីឡូក្រាម