ឈ្មោះ | អាតូស៊ីបាន |
លេខ CAS | ៩០៧៧៩-៦៩-៤ |
រូបមន្តម៉ូលេគុល | C43H67N11O12S2 |
ទម្ងន់ម៉ូលេគុល | 994.19 |
លេខ EINECS | ៨០៦-៨១៥-៥ |
ចំណុចរំពុះ | 1469.0 ± 65.0 °C (ព្យាករណ៍) |
ដង់ស៊ីតេ | 1.254 ± 0.06 ក្រាម / cm3 (ព្យាករណ៍) |
លក្ខខណ្ឌផ្ទុក | -២០ អង្សាសេ |
ភាពរលាយ | H2O: ≤100mg/ml |
Atosiban acetate គឺជា polypeptide cyclic cyclic ភ្ជាប់ disulfide ដែលមានអាស៊ីតអាមីណូ 9 ។វាគឺជាម៉ូលេគុលអុកស៊ីតូស៊ីនដែលបានកែប្រែនៅទីតាំងទី 1, 2, 4 និង 8 ។ N-terminus នៃ peptide គឺអាស៊ីត 3-mercaptopropionic (thiol និងក្រុម sulfhydryl នៃ [Cys]6 បង្កើតជាចំណង disulfide) ស្ថានីយ C គឺ ក្នុងទម្រង់ជាអាមីដ អាស៊ីតអាមីណូទីពីរនៅស្ថានីយ N គឺជាអេទីឡែនដែលបានកែប្រែ [D-Tyr(Et)]2 ហើយអាតូស៊ីប៊ីន អាសេតាត ត្រូវបានគេប្រើក្នុងឱសថជាទឹកខ្មេះ វាមានក្នុងទម្រង់ជាអំបិលអាស៊ីត ជាទូទៅ គេស្គាល់ថាជា atosiban acetate ។
Atosiban គឺជា oxytocin និង vasopressin V1A receptor antagonist រួមបញ្ចូលគ្នា ដែល oxytocin receptor មានរចនាសម្ព័ន្ធស្រដៀងទៅនឹង vasopressin V1A receptor ។នៅពេលដែល oxytocin receptor ត្រូវបានរារាំង oxytocin នៅតែអាចធ្វើសកម្មភាពតាមរយៈ V1A receptor ដូច្នេះចាំបាច់ត្រូវបិទផ្លូវ receptor ទាំងពីរខាងលើក្នុងពេលតែមួយ ហើយការប្រឆាំងតែមួយនៃ receptor មួយអាចទប់ស្កាត់ការកន្ត្រាក់ស្បូនបានយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព។នេះក៏ជាមូលហេតុចម្បងមួយផងដែរដែលថាហេតុអ្វីបានជា beta-receptor agonists, calcium channel blockers និង prostaglandin synthase inhibitors មិនអាចទប់ស្កាត់ការកន្ត្រាក់ស្បូនបានយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព។
Atosiban គឺជា receptor antagonist រួមបញ្ចូលគ្នានៃ oxytocin និង vasopressin V1A រចនាសម្ព័ន្ធគីមីរបស់វាគឺស្រដៀងទៅនឹងទាំងពីរ ហើយវាមានភាពស្និទ្ធស្នាលខ្ពស់សម្រាប់អ្នកទទួល និងប្រកួតប្រជែងជាមួយអ្នកទទួលអុកស៊ីតូស៊ីន និង vasopressin V1A ដោយហេតុនេះរារាំងផ្លូវសកម្មភាពរបស់អុកស៊ីតូស៊ីន និង vasopressin និងកាត់បន្ថយ។ ការកន្ត្រាក់ស្បូន។