Atosiban Acetate ប្រើសម្រាប់ប្រឆាំងនឹងការកើតមិនគ្រប់ខែ
ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល
| ឈ្មោះ | អាតូស៊ីបាន |
| លេខ CAS | ៩០៧៧៩-៦៩-៤ |
| រូបមន្តម៉ូលេគុល | C43H67N11O12S2 |
| ទម្ងន់ម៉ូលេគុល | 994.19 |
| លេខ EINECS | ៨០៦-៨១៥-៥ |
| ចំណុចរំពុះ | 1469.0 ± 65.0 °C (ព្យាករណ៍) |
| ដង់ស៊ីតេ | 1.254 ± 0.06 ក្រាម / cm3 (ព្យាករណ៍) |
| លក្ខខណ្ឌផ្ទុក | -២០ អង្សាសេ |
| ភាពរលាយ | H2O: ≤100mg/ml |
ការពិពណ៌នា
Atosiban acetate គឺជា polypeptide cyclic cyclic ភ្ជាប់ disulfide ដែលមានអាស៊ីតអាមីណូ 9 ។ វាគឺជាម៉ូលេគុលអុកស៊ីតូស៊ីនដែលបានកែប្រែនៅទីតាំង 1, 2, 4 និង 8 ។ ស្ថានីយ N នៃ peptide គឺអាស៊ីត 3-mercaptopropionic (thiol និងក្រុម sulfhydryl នៃ [Cys]6 បង្កើតជាចំណង disulfide) ស្ថានីយ C គឺនៅក្នុងទម្រង់នៃអាមីដ ដែលជាអាស៊ីតអាមីណូទីពីរដែលត្រូវបានកែប្រែនៅ N-teryl ។ [D-Tyr(Et)]2, និង atosiban acetate ត្រូវបានគេប្រើក្នុងថ្នាំជាទឹកខ្មេះ វាមានក្នុងទម្រង់ជាអំបិលអាស៊ីត ដែលគេស្គាល់ជាទូទៅថា atosiban acetate។
ការដាក់ពាក្យ
Atosiban គឺជា oxytocin និង vasopressin V1A receptor antagonist រួមបញ្ចូលគ្នា ដែល oxytocin receptor មានរចនាសម្ព័ន្ធស្រដៀងទៅនឹង vasopressin V1A receptor ។ នៅពេលដែល oxytocin receptor ត្រូវបានរារាំង oxytocin នៅតែអាចធ្វើសកម្មភាពតាមរយៈ V1A receptor ដូច្នេះចាំបាច់ត្រូវបិទផ្លូវ receptor ទាំងពីរខាងលើក្នុងពេលតែមួយ ហើយការប្រឆាំងតែមួយនៃ receptor មួយអាចទប់ស្កាត់ការកន្ត្រាក់ស្បូនបានយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព។ នេះក៏ជាមូលហេតុចម្បងមួយផងដែរដែលថាហេតុអ្វីបានជា β-receptor agonists, calcium channel blockers និង prostaglandin synthase inhibitors មិនអាចទប់ស្កាត់ការកន្ត្រាក់ស្បូនបានយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព។
ឥទ្ធិពល
Atosiban គឺជា receptor antagonist រួមបញ្ចូលគ្នានៃ oxytocin និង vasopressin V1A រចនាសម្ព័ន្ធគីមីរបស់វាគឺស្រដៀងទៅនឹងទាំងពីរ ហើយវាមានភាពស្និទ្ធស្នាលខ្ពស់សម្រាប់អ្នកទទួល និងប្រកួតប្រជែងជាមួយអ្នកទទួលអុកស៊ីតូស៊ីន និង vasopressin V1A ដោយហេតុនេះរារាំងផ្លូវសកម្មភាពរបស់អុកស៊ីតូស៊ីន និង vasopressin និងកាត់បន្ថយការកន្ត្រាក់ស្បូន។
