ឈ្ផោហ | Tadalafil |
លេខ CAS | 171596-29-5 |
រូបមន្តម៉ូលេគុល | C22H19N3o4 |
ទំងន់ម៉ូលេគុល | 389.4 |
លេខអនីតិជន | 687-782-2 |
ការបង្វិលជាក់លាក់ | D20 + 71.0 ° |
ដង់ចីវិត | 1.51 ± 0.1G / CM3 (ព្យាករណ៍) |
ស្ថានភាពផ្ទុក | 2-8 អង្សាសេ |
រតង់រតាយ | មេសា |
មេគុណអាស៊ីតអាស៊ីត | (PKA) 16.68 ± 0,40 (ព្យាករណ៍) |
ភាពរលាយទឹក | DMSO: រលាយ 20mg / ML, |
Tadalafil; cialis; IC 351; (6r, 12ar) -6- (Benzo [1.3] dioxol-5-yl) -2-Tetraul-2,12A-2,6] icos 351; Tildenafil;
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) មានរូបមន្តម៉ូលេគុលនៃ C22H19N3o4 និងទម្ងន់ម៉ូលេគុល 389.4 ។ វាត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងការព្យាបាលការងាប់លិង្គរបស់បុរសតាំងពីឆ្នាំ 2003 ដោយមានឈ្មោះថា Cialis (Cialis) ។ នៅខែមិថុនាឆ្នាំ 2009 រដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឪសថអាមេរិកបានយល់ព្រមលើ Tadalafil នៅសហរដ្ឋអាមេរិកដើម្បីព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺលើសឈាមសរសៃឈាមសួត (PAH) ក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Adcirca ។ Tadalafil ត្រូវបានណែនាំក្នុងឆ្នាំ 2003 ជាថ្នាំសម្រាប់ការព្យាបាលរបស់ ED ។ វាមានប្រសិទ្ធិភាព 30 នាទីបន្ទាប់ពីរដ្ឋបាលប៉ុន្តែឥទ្ធិពលដ៏ល្អបំផុតរបស់វាគឺ 2 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការចាប់ផ្តើមនៃសកម្មភាពហើយឥទ្ធិពលអាចមានរយៈពេល 36 ម៉ោងហើយឥទ្ធិពលរបស់វាមិនត្រូវបានប៉ះពាល់ដោយអាហារទេ។ កំរិតប្រើរបស់ Tadalafil គឺ 10 ឬ 20 មីលីក្រាមកំរិតដំបូងដែលបានណែនាំគឺ 10 មីលីក្រាមហើយកំរិតប្រើត្រូវបានកែតម្រូវយោងទៅតាមការឆ្លើយតបរបស់អ្នកជំងឺនិងប្រតិកម្មមិនល្អ។ ការសិក្សាមុនផ្សារបានបង្ហាញថាបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់ពី 10 ឬ 20 មីលីក្រាមនៃ Tadalafil អស់រយៈពេល 12 សប្តាហ៍អត្រាមានប្រសិទ្ធិភាពគឺ 67% និង 81% រៀងៗខ្លួន។ ការសិក្សាជាច្រើនបានបង្ហាញថា Tadalafil មានប្រសិទ្ធិភាពប្រសើរជាងមុនក្នុងការព្យាបាលរបស់ ED ។
ការងាប់លិង្គ: Tadalafil គឺជាប្រភេទផូស្វ័រដែលជ្រើសរើស 5 (PDE5) ដូចជា sildenafil ប៉ុន្តែរចនាសម្ព័ន្ធរបស់វាគឺខុសគ្នាពីការស្រូបយកបាន។ នៅក្រោមសកម្មភាពនៃការរំញោចផ្លូវភេទការធ្វើសមកាលកម្មអុកស៊ីតអុកស៊ីត (Nos) នៅក្នុងការបញ្ចប់នៃសរសៃប្រសាទលិង្គនិងកោសិកា advortothelial សរសៃឈាមបានទាក់ទាញសំយោគនីត្រាតអុកស៊ីដ (ទេ) ពីស្រទាប់ខាងក្រោម L-arginine ។ គ្មានធ្វើឱ្យសកម្មស៊ីក្លូ Guanylate សកម្មដែលបំលែងទុយោ Guanosine ទៅ ginosine monophosphate (CGMP) ដែលបណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងនៃសាច់ដុំសាច់ដុំដែលបណ្តាលឱ្យមានការឡើងរឹងរបស់សត្វសាច់ដុំ cavernosum ដោយសារតែការបន្ធូរសាច់ដុំរលោង។ Phosphodiesterase ប្រភេទទី 5 (PDE5) បំផ្លាញ CGMP ទៅក្នុងផលិតផលអសកម្មធ្វើឱ្យលិង្គចូលទៅក្នុងស្ថានភាពខ្សោយ។ Tadalafil រារាំងការរិចរិលនៃ PDE5 ដែលនាំឱ្យមានការប្រមូលផ្តុំនៃ CGMP ដែលបន្ធូរសាច់ដុំរលោងនៃ cavernosum controsumum ដែលនាំឱ្យមានការឡើងរឹងរបស់លិង្គ។ ចាប់តាំងពីនីត្រាតមិនមែនជាម្ចាស់ជំនួយនោះទេការប្រើប្រាស់រួមគ្នាជាមួយ Tadalafil នឹងបង្កើនកម្រិត CGMP និងនាំឱ្យមានជំងឺសរសៃប្រសប់ធ្ងន់ធ្ងរ។ ដូច្នេះការប្រើប្រាស់រួមបញ្ចូលគ្នារបស់អ្នកទាំងពីរត្រូវបានធ្វើឱ្យខូចក្នុងការអនុវត្តគ្លីនិក។
Tadalafil ធ្វើការដោយការហាមឃាត់ PDES ។ GMP ត្រូវបានបំផ្លាញដូច្នេះការប្រើប្រាស់រួមជាមួយនីត្រាតអាចបណ្តាលឱ្យធ្លាក់ចុះសម្ពាធឈាមយ៉ាងខ្លាំងនិងបង្កើនហានិភ័យនៃការធ្វើសមកាលកម្ម។ អ្នកផលិតដោយស៊ីជម្រៅនឹងកាត់បន្ថយជីវគីមីរបស់ Tadanafil និងការរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយ Rifampicin, Cimetidycin, Claracon, Ketoibitors និង HVI inhipitors អាចបង្កើនការប្រមូលផ្តុំឈាមរបស់ថ្នាំគួរតែត្រូវបានកែតម្រូវ។ រហូតមកដល់ពេលនេះមិនមានរបាយការណ៍ណាដែលថាមួកសុវត្ថិភាពនៃផលិតផលនេះត្រូវបានប៉ះពាល់ដោយការទទួលទានជាតិអាល់កុលនិងស្រាទេ។