Tadalafil 171596-29-5 ដើម្បីព្យាបាលការងាប់លិង្គចំពោះបុរស

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) មានរូបមន្តម៉ូលេគុលនៃ C22H19N3O4 និងទម្ងន់ម៉ូលេគុល 389.4 ។ វាត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងការព្យាបាលការងាប់លិង្គរបស់បុរសតាំងពីឆ្នាំ 2003 ដោយមានឈ្មោះពាណិជ្ជកម្មថា Cialis (Cialis) ។ នៅខែមិថុនាឆ្នាំ 2009 FDA បានអនុម័ត tadalafil នៅសហរដ្ឋអាមេរិកសម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺលើសឈាមសរសៃឈាមសួត (PAH) ក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Adcirca ។ ថ្នាំ Tadalafil ត្រូវបានណែនាំក្នុងឆ្នាំ 2003 ជាថ្នាំសម្រាប់ព្យាបាល ED ។ វាមានប្រសិទ្ធភាព 30 នាទីបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រង ប៉ុន្តែប្រសិទ្ធភាពល្អបំផុតរបស់វាគឺ 2 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការចាប់ផ្តើមនៃសកម្មភាព ហើយឥទ្ធិពលអាចមានរយៈពេល 36 ម៉ោង ហើយឥទ្ធិពលរបស់វាមិនត្រូវបានប៉ះពាល់ដោយអាហារនោះទេ។ កម្រិតថ្នាំ tadalafil គឺ 10 ឬ 20 mg កម្រិតដំបូងដែលត្រូវបានណែនាំគឺ 10 mg ហើយកម្រិតថ្នាំត្រូវបានកែតម្រូវទៅតាមការឆ្លើយតប និងប្រតិកម្មមិនល្អរបស់អ្នកជំងឺ។ ការសិក្សាមុនទីផ្សារបានបង្ហាញថាបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់នៃ 10 ឬ 20 mg នៃ tadalafil សម្រាប់រយៈពេល 12 សប្តាហ៍ អត្រាប្រសិទ្ធភាពគឺ 67% និង 81% រៀងគ្នា។ ការសិក្សាជាច្រើនបានបង្ហាញថា tadalafil មានប្រសិទ្ធភាពប្រសើរជាងក្នុងការព្យាបាល ED ។

មុខងារលិង្គងាប់៖ Tadalafil គឺជាប្រភេទ phosphodiesterase ជ្រើសរើសប្រភេទ 5 (PDE5) ដូចជា sildenafil ប៉ុន្តែរចនាសម្ព័ន្ធរបស់វាខុសពីប្រភេទចុងក្រោយ ហើយរបបអាហារដែលមានជាតិខ្លាញ់ខ្ពស់មិនរំខានដល់ការស្រូបយករបស់វានោះទេ។ នៅក្រោមសកម្មភាពនៃការរំញោចផ្លូវភេទ នីទ្រីកអុកស៊ីដ synthase (NOS) នៅក្នុងចុងសរសៃប្រសាទលិង្គ និងកោសិកា endothelial សរសៃឈាម ជំរុញការសំយោគនីទ្រីកអុកស៊ីដ (NO) ពីស្រទាប់ខាងក្រោម L-arginine ។ NO ធ្វើឱ្យសកម្ម guanylate cyclase ដែលបំប្លែង guanosine triphosphate ទៅជា cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ដោយហេតុនេះធ្វើឱ្យ cyclic guanosine monophosphate-protein kinase-dependent protein kinase ដែលបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃកំហាប់នៃអ៊ីយ៉ុងកាល់ស្យូមនៅក្នុងកោសិកាសាច់ដុំរលោង ដែលបណ្តាលឱ្យកោសិកាសាច់ដុំរលោងកើតឡើង។ Phosphodiesterase type 5 (PDE5) degrades cGMP ទៅជាផលិតផលអសកម្ម ធ្វើអោយលិង្គទៅជាសភាពទន់ខ្សោយ។ Tadalafil រារាំងការរិចរិលនៃ PDE5 ដែលនាំទៅដល់ការប្រមូលផ្តុំ cGMP ដែលបន្ធូរសាច់ដុំរលោងនៃ corpus cavernosum ដែលនាំទៅដល់ការឡើងរឹងរបស់លិង្គ។ ដោយសារ nitrates មិនមែនជាម្ចាស់ជំនួយ ការប្រើរួមគ្នាជាមួយ tadalafil នឹងបង្កើនកម្រិត cGMP យ៉ាងខ្លាំង ហើយនាំឱ្យ hypotension ធ្ងន់ធ្ងរ។ ដូច្នេះការប្រើប្រាស់រួមគ្នានៃទាំងពីរត្រូវបាន contraindicated នៅក្នុងការអនុវត្តគ្លីនិក។

Tadalafil ដំណើរការដោយរារាំង PDES ។ GMP ត្រូវបានបង្ខូច ដូច្នេះការប្រើប្រាស់រួមគ្នាជាមួយ nitrates អាចបណ្តាលឱ្យមានការធ្លាក់ចុះយ៉ាងខ្លាំងនៃសម្ពាធឈាម និងបង្កើនហានិភ័យនៃ syncope ។ CY3PA4 inducers នឹងកាត់បន្ថយភាពអាចរកបាននៃជីវសាស្រ្តនៃ tadanafil ហើយការរួមផ្សំជាមួយ rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, និង HVI protease inhibitors អាចបង្កើនកំហាប់ឈាមរបស់ថ្នាំគួរតែត្រូវបានកែតម្រូវ។ រហូតមកដល់ពេលនេះមិនមានរបាយការណ៍ណាមួយដែលថាប៉ារ៉ាម៉ែត្រ pharmacokinetic នៃផលិតផលនេះត្រូវបានប៉ះពាល់ដោយរបបអាហារនិងគ្រឿងស្រវឹងនោះទេ។