គ្រឿងផ្សំឱសថ

សូដ្យូម Inclisiran

Inclisiran sodium API (ធាតុផ្សំឱសថសកម្ម) ត្រូវបានសិក្សាជាចម្បងនៅក្នុងវិស័យនៃការជ្រៀតជ្រែក RNA (RNAi) និងការព្យាបាលសរសៃឈាមបេះដូង។ ក្នុងនាមជា siRNA ខ្សែទ្វេដែលកំណត់គោលដៅហ្សែន PCSK9 វាត្រូវបានគេប្រើនៅក្នុងការស្រាវជ្រាវ preclinical និងគ្លីនីកដើម្បីវាយតម្លៃយុទ្ធសាស្រ្តស្ងប់ស្ងាត់ហ្សែនដែលមានសកម្មភាពយូរអង្វែងសម្រាប់ការបន្ថយ LDL-C (កូលេស្តេរ៉ុល lipoprotein ដង់ស៊ីតេទាប) ។ វាក៏បម្រើជាបរិវេណគំរូសម្រាប់ការស៊ើបអង្កេតប្រព័ន្ធចែកចាយ siRNA ស្ថេរភាព និងការព្យាបាល RNA គោលដៅថ្លើម។

ការសាកសួរ លម្អិត
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH គឺជា dipeptide ដែលប្រើជាប្លុកអគារមូលដ្ឋានក្នុងការសំយោគ peptide ដំណាក់កាលរឹង (SPPS) ។ វាមានផ្ទុកនូវសំណល់ glycine ពីរ និង N-terminus ដែលការពារដោយ Fmoc ដែលអនុញ្ញាតឱ្យមានការពង្រីកខ្សែសង្វាក់ peptide ដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រង។ ដោយសារតែទំហំតូច និងភាពបត់បែនរបស់ glycine, dipeptide នេះត្រូវបានសិក្សាជាញឹកញាប់នៅក្នុងបរិបទនៃឌីណាមិកឆ្អឹងខ្នង peptide ការរចនាតំណភ្ជាប់ និងគំរូរចនាសម្ព័ន្ធនៅក្នុង peptides និងប្រូតេអ៊ីន។

ការសាកសួរ លម្អិត
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH គឺជាប្លុកអាគារ dipeptide ដែលត្រូវបានប្រើជាទូទៅក្នុងការសំយោគ peptide ដំណាក់កាលរឹង (SPPS) ។ ក្រុម Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) ការពារ N-terminus ខណៈពេលដែលក្រុម tBu (tert-butyl) ការពារខ្សែសង្វាក់ចំហៀង hydroxyl នៃ threonine ។ dipeptide ដែលត្រូវបានការពារនេះត្រូវបានសិក្សាសម្រាប់តួនាទីរបស់វាក្នុងការសម្របសម្រួលការពន្លូត peptide ប្រកបដោយប្រសិទ្ធភាព កាត់បន្ថយការប្រណាំង និងការធ្វើគំរូតាមលំដាប់ជាក់លាក់នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធប្រូតេអ៊ីន និងការសិក្សាអន្តរកម្ម។

ការសាកសួរ លម្អិត
អេអ៊ី-អេ

AEEA-AEEA គឺជា spacer ដែលអាចបត់បែនបាន hydrophilic ដែលត្រូវបានប្រើជាទូទៅក្នុងការស្រាវជ្រាវ peptide និងថ្នាំផ្សំ។ វាមានឯកតាដែលមានមូលដ្ឋានលើអេទីឡែន glycol ចំនួនពីរ ដែលធ្វើឱ្យវាមានប្រយោជន៍សម្រាប់ការសិក្សាពីផលប៉ះពាល់នៃប្រវែងតំណភ្ជាប់ និងភាពបត់បែនលើអន្តរកម្មម៉ូលេគុល ភាពរលាយ និងសកម្មភាពជីវសាស្រ្ត។ អ្នកស្រាវជ្រាវជាញឹកញាប់ប្រើឯកតា AEEA ដើម្បីវាយតម្លៃពីរបៀបដែល spacers មានឥទ្ធិពលលើដំណើរការនៃអង្គបដិប្រាណ-ថ្នាំ conjugates (ADCs), peptide-drug conjugates និង bioconjugates ផ្សេងទៀត។

ការសាកសួរ លម្អិត
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

សមាសធាតុនេះគឺជាដេរីវេនៃ lysine ដែលមានមុខងារដែលត្រូវបានការពារ និងប្រើប្រាស់ក្នុងការសំយោគ peptide និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំផ្សំ។ វាមានក្រុម Fmoc សម្រាប់ការការពារស្ថានីយ N និងការកែប្រែខ្សែសង្វាក់ចំហៀងជាមួយ Eic (OtBu) (ដេរីវេនៃអាស៊ីត eicosanoic), អាស៊ីត γ-glutamic (γ-Glu) និង AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) ។ សមាសធាតុទាំងនេះត្រូវបានរចនាឡើងដើម្បីសិក្សាពីឥទ្ធិពល lipidation គីមីសាស្ត្រ spacer និងការបញ្ចេញថ្នាំដែលបានគ្រប់គ្រង។ វាត្រូវបានស្រាវជ្រាវយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងបរិបទនៃយុទ្ធសាស្រ្ត prodrug តំណភ្ជាប់ ADC និង peptides អន្តរកម្មភ្នាស។

ការសាកសួរ លម្អិត
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

សមាសធាតុនេះគឺជាដេរីវេនៃ lysine ដែលត្រូវបានកែប្រែដែលត្រូវបានប្រើក្នុងការសំយោគ peptide ជាពិសេសសម្រាប់ការសាងសង់ peptide conjugates គោលដៅ ឬពហុមុខងារ។ ក្រុម Fmoc អនុញ្ញាតឱ្យមានការសំយោគជាជំហាន ៗ តាមរយៈការសំយោគ peptide Fmoc ដំណាក់កាលរឹង (SPPS) ។ ខ្សែសង្វាក់ចំហៀងត្រូវបានកែប្រែជាមួយនឹងដេរីវេនៃអាស៊ីត stearic (Ste), γ-glutamic acid (γ-Glu) និងតំណភ្ជាប់ AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) ពីរ ដែលផ្តល់នូវភាពធន់នឹងទឹក លក្ខណៈសម្បត្តិនៃការសាកថ្ម និងគម្លាតដែលអាចបត់បែនបាន។ វាត្រូវបានសិក្សាជាទូទៅសម្រាប់តួនាទីរបស់វានៅក្នុងប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំ រួមទាំងអង្គបដិប្រាណ-ថ្នាំផ្សំ (ADCs) និង peptides ជ្រាបចូលកោសិកា។

ការសាកសួរ លម្អិត
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHគឺជាថ្នាំ tetrapeptide ដែលត្រូវបានការពារ ប្រើក្នុងការសំយោគ peptide និងការសិក្សារចនាសម្ព័ន្ធ។ ក្រុម Boc (tert-butyloxycarbonyl) ការពារ N-terminus ខណៈពេលដែលក្រុម Trt (trityl) ការពារខ្សែសង្វាក់ចំហៀងនៃ histidine និង glutamine ដើម្បីការពារប្រតិកម្មដែលមិនចង់បាន។ វត្តមានរបស់ Aib (α-aminoisobutyric acid) លើកកម្ពស់ការអនុលោមតាម helical និងបង្កើនស្ថេរភាព peptide ។ peptide នេះមានតម្លៃសម្រាប់ការស៊ើបអង្កេតការបត់ peptide ស្ថេរភាព និងជារន្ទាសម្រាប់ការរចនា peptides សកម្មជីវសាស្រ្ត។

ការសាកសួរ លម្អិត
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHគឺជាថ្នាំ tetrapeptide ដែលត្រូវបានការពារ ដែលត្រូវបានប្រើជាទូទៅក្នុងការស្រាវជ្រាវសំយោគ peptide ។ ក្រុម Boc (tert-butyloxycarbonyl) និង tBu (tert-butyl) បម្រើជាក្រុមការពារ ដើម្បីការពារប្រតិកម្មចំហៀង កំឡុងពេលដំឡើងខ្សែសង្វាក់ peptide ។ ការដាក់បញ្ចូល Aib (α-aminoisobutyric acid) ជួយបង្កើតរចនាសម្ព័ន្ធ helical និងបង្កើនស្ថេរភាព peptide ។ លំដាប់ peptide នេះត្រូវបានសិក្សាសម្រាប់សក្ដានុពលរបស់វាក្នុងការវិភាគអនុលោមភាព ការបត់ peptide និងជាប្លុកអគារក្នុងការអភិវឌ្ឍ peptides bioactive ជាមួយនឹងភាពប្រសើរឡើងនិងភាពជាក់លាក់។

ការសាកសួរ លម្អិត
Fmoc-Ile-Aib-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH គឺជាប្លុកអាគារ dipeptide ដែលប្រើក្នុងការសំយោគ peptide ដំណាក់កាលរឹង (SPPS)។ វារួមបញ្ចូលគ្នានូវ isoleucine ដែលត្រូវបានការពារដោយ Fmoc ជាមួយនឹង Aib (α-aminoisobutyric acid) ដែលជាអាស៊ីតអាមីណូដែលមិនមែនជាធម្មជាតិដែលបង្កើនស្ថេរភាព helix និងភាពធន់នឹងប្រូតេអ៊ីន។

ការសាកសួរ លម្អិត
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH គឺជាបណ្តុំអាស៊ីតអាមីណូដែលមានមុខងារដែលត្រូវបានរចនាឡើងសម្រាប់ការចែកចាយថ្នាំតាមគោលដៅ និងជីវចម្រុះ។ វាមានលក្ខណៈពិសេស Eic (eicosanoid) moiety សម្រាប់អន្តរកម្ម lipid, γ-Glu សម្រាប់កំណត់គោលដៅ និង AEEA spacers សម្រាប់ភាពបត់បែន។

ការសាកសួរ លម្អិត
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH គឺជាប្លុកអាគារ dipeptide ដែលត្រូវបានការពារដែលត្រូវបានប្រើក្នុងការសំយោគ peptide ដោយរួមបញ្ចូលគ្នារវាង Boc-protected tyrosine និង Aib (α-aminoisobutyric acid)។ សំណល់ Aib ជួយបង្កើនការបង្កើត helix និងធន់នឹងប្រូតេអុីន។

ការសាកសួរ លម្អិត
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH គឺជាបំណែក tetrapeptide ដែលត្រូវបានការពារ ដែលត្រូវបានប្រើក្នុងការសំយោគ peptide ដំណាក់កាលរឹង (SPPS) និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្នាំ peptide ។ វារួមបញ្ចូលក្រុមការពារសម្រាប់ការសំយោគ orthogonal និងបង្ហាញពីលំដាប់ដែលមានប្រយោជន៍ក្នុងការរចនា peptide bioactive និងរចនាសម្ព័ន្ធ។

ការសាកសួរ លម្អិត

១ 2 3 4 បន្ទាប់ >>> ទំព័រ 1/4