ឈ្មោះ | Orlistat |
លេខ CAS | 96829-58-2 |
រូបមន្តម៉ូលេគុល | C29H53NO5 |
ទម្ងន់ម៉ូលេគុល | ៤៩៥.៧៣ |
លេខ EINECS | 639-755-1 |
ចំណុចរលាយ | <50°C |
ដង់ស៊ីតេ | 0.976±0.06g/cm3(ព្យាករណ៍) |
លក្ខខណ្ឌផ្ទុក | ២-៨ អង្សាសេ |
ទម្រង់ | ម្សៅ |
ពណ៌ | ស |
មេគុណអាស៊ីត | (pKa) 14.59±0.23 (ព្យាករណ៍) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYL; ORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(សំយោគ/សមាសធាតុ);Orlistat(សំយោគ);Orlistat(FerMentation)
ទ្រព្យសម្បត្តិ
ម្សៅគ្រីស្តាល់ពណ៌សស្ទើរតែមិនរលាយក្នុងទឹក ងាយរលាយក្នុងក្លរ៉ូហ្វម រលាយខ្លាំងក្នុងមេតាណុល និងអេតាណុល ងាយរលាយ ចំណុចរលាយគឺ 40 ℃ ~ 42 ℃។ ម៉ូលេគុលរបស់វាគឺជា diastereomer ដែលមានមជ្ឈមណ្ឌល chiral ចំនួន 4 នៅចម្ងាយរលក 529nm ដំណោះស្រាយអេតាណុលរបស់វាមានការបង្វិលអុបទិកអវិជ្ជមាន។
របៀបនៃសកម្មភាព
Orlistat គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ lipase ក្រពះពោះវៀនជាក់លាក់ដែលមានសកម្មភាពយូរ និងខ្លាំង ដែលធ្វើឱ្យអង់ស៊ីមទាំងពីរខាងលើអសកម្មដោយបង្កើតជាចំណង covalent ជាមួយនឹងទីតាំងសេរីនសកម្មនៃ lipase នៅក្នុងក្រពះ និងពោះវៀនតូច។ អង់ស៊ីមអសកម្មមិនអាចបំបែកខ្លាញ់ក្នុងអាហារទៅជាអាស៊ីតខ្លាញ់សេរី និង Chemicalbook glycerol ដែលអាចស្រូបយកដោយរាងកាយ ដោយហេតុនេះកាត់បន្ថយការទទួលទានជាតិខ្លាញ់ និងកាត់បន្ថយទម្ងន់។ លើសពីនេះទៀតការសិក្សាមួយចំនួនបានរកឃើញថា orlistat រារាំងការស្រូបយកកូលេស្តេរ៉ុលក្នុងពោះវៀនដោយរារាំងប្រូតេអ៊ីន niemann-pick C1-like 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1) ។
ការចង្អុលបង្ហាញ
ផលិតផលនេះរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយនឹងរបបអាហារ hypocaloric កម្រិតស្រាលត្រូវបានចង្អុលបង្ហាញសម្រាប់ការព្យាបាលរយៈពេលវែងនៃបុគ្គលធាត់ និងលើសទម្ងន់ រួមទាំងអ្នកដែលមានកត្តាហានិភ័យដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងទាក់ទងនឹងការធាត់។ ផលិតផលនេះមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការគ្រប់គ្រងទម្ងន់រយៈពេលវែង (ការសម្រកទម្ងន់ រក្សាទម្ងន់ និងការពារការស្ទុះងើបឡើងវិញ)។ ការលេបថ្នាំ orlistat អាចកាត់បន្ថយកត្តាហានិភ័យដែលទាក់ទងនឹងការធាត់ និងការកើតឡើងនៃជំងឺដែលទាក់ទងនឹងការធាត់ផ្សេងទៀត រួមទាំង hypercholesterolemia, ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2, ការថយចុះការអត់ធ្មត់នៃជាតិស្ករ, hyperinsulinemia, លើសឈាម និងបរិមាណជាតិខ្លាញ់ក្នុងសរីរាង្គ។
អន្តរកម្មវេជ្ជសាស្ត្រ
អាចកាត់បន្ថយការស្រូបយកវីតាមីន A, D និង E. វាអាចត្រូវបានបំពេញបន្ថែមជាមួយនឹងផលិតផលនេះក្នុងពេលតែមួយ។ ប្រសិនបើអ្នកកំពុងទទួលយកការត្រៀមលក្ខណៈដែលមានវីតាមីន A, D និង E (ដូចជាវីតាមីនចម្រុះមួយចំនួន) អ្នកគួរតែប្រើប្រាស់ផលិតផលនេះ 2 ម៉ោងបន្ទាប់ពីទទួលទានផលិតផលនេះ ឬពេលចូលគេង។ អ្នកដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ប្រហែលជាត្រូវកាត់បន្ថយកម្រិតថ្នាំបញ្ចុះជាតិស្ករក្នុងមាត់ (ឧទាហរណ៍ sulfonylureas) ។ ការគ្រប់គ្រងរួមគ្នាជាមួយ cyclosporine អាចបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃកំហាប់ប្លាស្មានៃសារធាតុក្រោយ។ ការប្រើប្រាស់ដំណាលគ្នានៃ amiodarone អាចបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃការស្រូបយកក្រោយ និងកាត់បន្ថយប្រសិទ្ធភាព។