-
ឈ្មោះពេញ៖សមាសធាតុការពាររាងកាយ-១៥៧, កpentadecapeptide (15-អាស៊ីតអាមីណូ peptide)ដើមឡើយដាច់ដោយឡែកពីទឹកក្រពះរបស់មនុស្ស។
-
លំដាប់អាស៊ីតអាមីណូ៖Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, ទម្ងន់ម៉ូលេគុល ≈ 1419.55 ដា។
-
បើប្រៀបធៀបជាមួយ peptides ផ្សេងទៀត BPC-157 មានស្ថេរភាពក្នុងទឹក និងទឹកក្រពះ ដែលធ្វើអោយការគ្រប់គ្រងមាត់ ឬក្រពះកាន់តែមានលទ្ធភាព។
យន្តការនៃសកម្មភាព
-
Angiogenesis / ការស្តារឈាមរត់
-
គ្រប់គ្រងVEGFR-2ការបញ្ចេញមតិ, ជំរុញការបង្កើតសរសៃឈាមថ្មី។
-
ធ្វើឱ្យសកម្មផ្លូវ Src-Caveolin-1-eNOSនាំឱ្យមានការបញ្ចេញជាតិនីទ្រីកអុកស៊ីដ (NO) ការពង្រីកសរសៃឈាម និងធ្វើឱ្យមុខងារសរសៃឈាមប្រសើរឡើង។
-
-
ប្រឆាំងការរលាក និងប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម
-
Downregulates cytokines ដែលគាំទ្រការរលាកដូចជាអ៊ីល-៦និងTNF-α.
-
កាត់បន្ថយការផលិតប្រភេទអុកស៊ីសែនដែលមានប្រតិកម្ម (ROS) ការពារកោសិកាពីភាពតានតឹងអុកស៊ីតកម្ម។
-
-
ការជួសជុលជាលិកា
-
លើកកម្ពស់ការស្តាររចនាសម្ព័ន្ធ និងមុខងារនៅក្នុងទម្រង់សរសៃពួរ សរសៃចង និងសាច់ដុំ។
-
ផ្តល់នូវការការពារប្រព័ន្ធប្រសាទក្នុងគំរូរបួសនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាល (ការបង្ហាប់ខួរឆ្អឹងខ្នង, ខួរក្បាល ischemia-reperfusion) កាត់បន្ថយការស្លាប់នៃសរសៃប្រសាទ និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវម៉ូទ័រ/សតិអារម្មណ៍។
-
-
បទប្បញ្ញត្តិនៃសម្លេងសរសៃឈាម
-
ការសិក្សាអំពីសរសៃឈាម Ex vivo បង្ហាញថា BPC-157 ជំរុញឱ្យមាន vasorlaxation ដោយពឹងផ្អែកលើ endothelium ដែលនៅដដែល និងគ្មានផ្លូវ។
-
ទិន្នន័យប្រៀបធៀបសត្វ និងក្នុងវីត្រូ
| ប្រភេទពិសោធន៍ | គំរូ / អន្តរាគមន៍ | កម្រិតថ្នាំ / ការគ្រប់គ្រង | គ្រប់គ្រង | លទ្ធផលសំខាន់ៗ | ទិន្នន័យប្រៀបធៀប |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilation (rat aorta, ex vivo) | ចិញ្ចៀន aortic ដែលត្រូវបានចុះកិច្ចសន្យាជាមុន Phenylephrine | BPC-157 រហូតដល់100 μg / ml | គ្មាន BPC-157 | Vasorelaxation ~37.6 ± 5.7% | កាត់បន្ថយទៅ10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%ជាមួយនឹង NOS inhibitor (L-NAME) ឬ NO scavenger (Hb) |
| ការវិភាគកោសិកា endothelial (HUVEC) | វប្បធម៌ HUVEC | 1 μg / ml | ការគ្រប់គ្រងមិនបានព្យាបាល | ↑ គ្មានផលិតកម្ម (1.35 ដង); ↑ ការផ្លាស់ប្តូរកោសិកា | ការធ្វើចំណាកស្រុកត្រូវបានលុបចោលជាមួយ Hb |
| គំរូអវយវៈ Ischemic (កណ្តុរ) | ជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាល Hindlimb | 10 μg / គីឡូក្រាម / ថ្ងៃ (ip) | គ្មានការព្យាបាលទេ។ | ការស្តារលំហូរឈាមលឿនជាងមុន ↑ angiogenesis | ការព្យាបាល > ការគ្រប់គ្រង |
| ការបង្ហាប់ខួរឆ្អឹងខ្នង (កណ្តុរ) | ការបង្ហាប់ឆ្អឹងខ្នង Sacrococcygeal | ការចាក់ ip តែមួយ 10 នាទីក្រោយរបួស | ក្រុមដែលមិនបានព្យាបាល | ការងើបឡើងវិញនៃសរសៃប្រសាទនិងរចនាសម្ព័ន្ធដ៏សំខាន់ | ក្រុមត្រួតពិនិត្យនៅតែខ្វិន |
| គំរូនៃការពុលថ្លើម (CCl₄ / អាល់កុល) | របួសថ្លើមដោយគីមី | 1 µg ឬ 10 ng / kg (ip / មាត់) | មិនបានព្យាបាល | ↓ AST/ALT, កាត់បន្ថយ necrosis | ក្រុមត្រួតពិនិត្យបានបង្ហាញពីរបួសថ្លើមធ្ងន់ធ្ងរ |
| ការសិក្សាអំពីជាតិពុល | កណ្តុរ ទន្សាយ ឆ្កែ | ដូសច្រើន / ផ្លូវ | ការគ្រប់គ្រង placebo | គ្មានការពុលយ៉ាងសំខាន់ គ្មាន LD₅₀ ត្រូវបានអង្កេត | ត្រូវបានអត់ឱនឱ្យបានល្អសូម្បីតែក្នុងកម្រិតខ្ពស់។ |
ការសិក្សាមនុស្ស
-
ស៊េរីករណី៖ ការចាក់បញ្ចូលក្នុងសន្លាក់ BPC-157 ក្នុងអ្នកជំងឺ 12 នាក់ដែលមានការឈឺជង្គង់ → 11 បានរាយការណ៍ថាមានការឈឺចាប់ខ្លាំង។ ដែនកំណត់៖ គ្មានក្រុមត្រួតពិនិត្យ គ្មានភាពងងឹតភ្នែក លទ្ធផលជាប្រធានបទ។
-
ការសាកល្បងគ្លីនិក៖ ការសិក្សាអំពីសុវត្ថិភាព និងឱសថសាស្ត្រដំណាក់កាលទី 1 (NCT02637284) លើអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អចំនួន 42 នាក់ ត្រូវបានធ្វើឡើង ប៉ុន្តែលទ្ធផលមិនត្រូវបានបោះពុម្ពផ្សាយទេ។
បច្ចុប្បន្នគ្មានការសាកល្បងដែលគ្រប់គ្រងដោយចៃដន្យដែលមានគុណភាពខ្ពស់ (RCTs)អាចរកបានដើម្បីបញ្ជាក់ពីប្រសិទ្ធភាព និងសុវត្ថិភាពគ្លីនិក។
សុវត្ថិភាព និងហានិភ័យសក្តានុពល
-
Angiogenesis៖ មានប្រយោជន៍សម្រាប់ការព្យាបាល ប៉ុន្តែតាមទ្រឹស្តីអាចជំរុញការបំប្លែងសរសៃឈាមរបស់ដុំសាច់ ពន្លឿនការលូតលាស់ ឬមេតាស៊ីសក្នុងអ្នកជំងឺមហារីក។
-
កម្រិតថ្នាំ និងការគ្រប់គ្រង៖ មានប្រសិទ្ធភាពចំពោះសត្វក្នុងកម្រិតទាបបំផុត (ng–µg/kg) ប៉ុន្តែកម្រិតថ្នាំ និងផ្លូវល្អបំផុតរបស់មនុស្សនៅតែមិនទាន់កំណត់។
-
ប្រើប្រាស់បានយូរ៖ មិនមានទិន្នន័យការពុលរយៈពេលវែងដ៏ទូលំទូលាយ; ការសិក្សាភាគច្រើនមានរយៈពេលខ្លី។
-
ស្ថានភាពបទប្បញ្ញត្តិ៖ មិនត្រូវបានអនុម័តជាថ្នាំនៅក្នុងប្រទេសភាគច្រើន; ចាត់ថ្នាក់ជា កសារធាតុហាមឃាត់ដោយ WADA (ទីភ្នាក់ងារប្រឆាំងសារធាតុញៀនពិភពលោក)។
ការយល់ដឹងប្រៀបធៀប និងដែនកំណត់
| ការប្រៀបធៀប | ភាពខ្លាំង | ដែនកំណត់ |
|---|---|---|
| សត្វ vs មនុស្ស | ផលប៉ះពាល់ដែលមានប្រយោជន៍នៅក្នុងសត្វ (សរសៃពួរ, សរសៃប្រសាទ, ការជួសជុលថ្លើម, ការបង្កើតសរសៃឈាម) | ភស្តុតាងរបស់មនុស្សមានតិចតួច មិនអាចគ្រប់គ្រងបាន និងខ្វះការតាមដានរយៈពេលវែង |
| ជួរកម្រិតថ្នាំ | មានប្រសិទ្ធភាពក្នុងកម្រិតទាបបំផុតចំពោះសត្វ (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | មិនស្គាល់កម្រិតថ្នាំរបស់មនុស្សដែលមានសុវត្ថិភាព/ប្រសិទ្ធភាព |
| ការចាប់ផ្តើមនៃសកម្មភាព | ការគ្រប់គ្រងក្រោយការរបួសដំបូង (ឧ. 10 នាទីបន្ទាប់ពីរបួសឆ្អឹងខ្នង) ផ្តល់ផលជាសះស្បើយខ្លាំង | លទ្ធភាពគ្លីនិកនៃពេលវេលាបែបនេះគឺមិនច្បាស់លាស់ទេ។ |
| ជាតិពុល | គ្មានកម្រិតថ្នាំសម្លាប់ ឬផលប៉ះពាល់ធ្ងន់ធ្ងរដែលត្រូវបានសង្កេតឃើញនៅក្នុងប្រភេទសត្វជាច្រើន។ | ការពុលរយៈពេលវែង សារធាតុបង្កមហារីក និងសុវត្ថិភាពបន្តពូជនៅតែមិនមានការធ្វើតេស្ត |
សេចក្តីសន្និដ្ឋាន
-
BPC-157 បង្ហាញពីឥទ្ធិពលបង្កើតឡើងវិញ និងការការពារដ៏រឹងមាំនៅក្នុងគំរូសត្វ និងកោសិកា: angiogenesis, ប្រឆាំងនឹងការរលាក, ការជួសជុលជាលិកា, ការការពារសរសៃប្រសាទ, និង hepatoprotection ។
-
ភស្តុតាងរបស់មនុស្សមានកម្រិតខ្លាំងណាស់ដោយគ្មានទិន្នន័យសាកល្បងព្យាបាលដ៏រឹងមាំដែលអាចប្រើបាន។
-
បន្ថែមទៀតការសាកល្បងគ្រប់គ្រងដោយចៃដន្យដែលបានរចនាឡើងយ៉ាងល្អតម្រូវឱ្យបង្កើតប្រសិទ្ធភាព សុវត្ថិភាព កម្រិតថ្នាំដែលល្អបំផុត និងផ្លូវរដ្ឋបាលក្នុងមនុស្ស។
ពេលវេលាបង្ហោះ៖ ថ្ងៃទី ២៣ ខែកញ្ញា ឆ្នាំ ២០២៥
