Liraglutide ប្រឆាំងជំងឺទឹកនោមផ្អែមសម្រាប់ការគ្រប់គ្រងជាតិស្ករក្នុងឈាម CAS NO.204656-20-2
ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល
| CAS | 204656-20-2 | រូបមន្តម៉ូលេគុល | C១៧២H២៦៥N43O៥១ |
| ទំងន់ម៉ូលេគុល | ៣៧៥១.២០ | រូបរាង | ស |
| លក្ខខណ្ឌផ្ទុក | ធន់នឹងពន្លឺ 2-8 ដឺក្រេ។ | កញ្ចប់ | ថង់ក្រដាសអាលុយមីញ៉ូម / vial |
| ភាពបរិសុទ្ធ | ≥98% | ការដឹកជញ្ជូន | ខ្សែសង្វាក់ត្រជាក់ និងការដឹកជញ្ជូនត្រជាក់ |
សមាសធាតុនៃ Liraglutide
សារធាតុសកម្ម៖
Liraglutide (អាណាឡូកនៃ glucagon-like peptide-1 (GLP-1) របស់មនុស្សដែលផលិតដោយផ្សិតតាមរយៈបច្ចេកវិទ្យាផ្សំហ្សែន) ។
ឈ្មោះគីមី៖
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
គ្រឿងផ្សំផ្សេងទៀត៖
Disodium Hydrogen Phosphate Dihydrate, Propylene Glycol, Hydrochloric Acid និង/ឬ Sodium Hydroxide (ជាឧបករណ៍កែតម្រូវ pH តែប៉ុណ្ណោះ) Phenol និងទឹកសម្រាប់ចាក់។
ការដាក់ពាក្យ
ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2
Liraglutide ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការគ្រប់គ្រងជាតិស្ករក្នុងឈាម។ វាជួយកាត់បន្ថយជាតិស្ករក្នុងឈាមដែលទាក់ទងនឹងអាហារ (ក្នុងរយៈពេល 24 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រង) ដោយបង្កើនការសំងាត់អាំងស៊ុយលីន (តែ) នៅពេលដែលត្រូវការដោយការបង្កើនកម្រិតជាតិស្ករ ពន្យារការបញ្ចេញចោលក្រពះ និងទប់ស្កាត់ការសំងាត់ glucagon prandial ។
វាស័ក្តិសមសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលជាតិស្ករក្នុងឈាមនៅតែគ្រប់គ្រងមិនបានល្អ បន្ទាប់ពីកម្រិតអតិបរិមានៃ metformin ឬ sulfonylureas តែមួយមុខ។ វាត្រូវបានគេប្រើរួមគ្នាជាមួយ metformin ឬ sulfonylureas ។
វាដើរតួក្នុងលក្ខណៈពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូស មានន័យថា វានឹងជំរុញការសំងាត់អាំងស៊ុយលីន លុះត្រាតែកម្រិតជាតិស្ករក្នុងឈាមខ្ពស់ជាងធម្មតា ការពារកុំឱ្យ "ហៀរសំបោរ" ។ អាស្រ័យហេតុនេះ វាបង្ហាញពីហានិភ័យនៃការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាមតិចតួច។
វាមានសក្តានុពលសម្រាប់រារាំង apoptosis និងជំរុញការបង្កើតឡើងវិញនៃកោសិកាបេតា (ឃើញនៅក្នុងការសិក្សាសត្វ) ។
វាបន្ថយចំណង់អាហារ និងរារាំងការឡើងទម្ងន់ដូចដែលបានបង្ហាញនៅក្នុងការសិក្សាពីក្បាលទៅក្បាលធៀបនឹង glimepiride ។
សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ
Liraglutide គឺជាអាណាឡូក GLP-1 ដែលមាន 97% នៃលំដាប់ដូចគ្នាទៅនឹង GLP-1 របស់មនុស្ស ដែលអាចភ្ជាប់ និងធ្វើឱ្យអ្នកទទួល GLP-1 សកម្ម។ GLP-1 receptor គឺជាគោលដៅនៃ GLP-1 ដើមកំណើតដែលជាអរម៉ូន incretin endogenous ដែលលើកកម្ពស់ការសំងាត់អាំងស៊ុយលីនដែលពឹងផ្អែកលើការប្រមូលផ្តុំជាតិស្ករពីកោសិកាបេតាលំពែង។ មិនដូច GLP-1 ដើមទេ ទម្រង់ pharmacokinetic និង pharmacodynamic នៃ liraglutide ក្នុងមនុស្សគឺសមរម្យសម្រាប់របបប្រើប្រចាំថ្ងៃ។ បន្ទាប់ពីការចាក់ subcutaneous យន្តការនៃសកម្មភាពអូសបន្លាយរបស់វារួមមាន: ការផ្សារភ្ជាប់ដោយខ្លួនឯងដែលបន្ថយការស្រូបយក; ភ្ជាប់ទៅនឹងអាល់ប៊ុមប៊ីន; ស្ថេរភាពអង់ស៊ីមខ្ពស់ ហើយដូច្នេះពាក់កណ្តាលជីវិតប្លាស្មាយូរជាង។
សកម្មភាពរបស់ liraglutide ត្រូវបានសម្របសម្រួលដោយអន្តរកម្មជាក់លាក់របស់វាជាមួយអ្នកទទួល GLP-1 ដែលបណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងនៃ cyclic adenosine monophosphate (cAMP) ។ Liraglutide ជំរុញការសំងាត់អាំងស៊ុយលីនក្នុងលក្ខណៈពឹងផ្អែកលើកំហាប់គ្លុយកូស ខណៈពេលដែលកាត់បន្ថយការសំងាត់ glucagon លើសក្នុងលក្ខណៈដែលពឹងផ្អែកលើកំហាប់គ្លុយកូស។
ដូច្នេះនៅពេលដែលជាតិស្ករក្នុងឈាមកើនឡើង ការបញ្ចេញអាំងស៊ុយលីនត្រូវបានជំរុញ ខណៈពេលដែលការសម្ងាត់ glucagon ត្រូវបានរារាំង។ ផ្ទុយទៅវិញ liraglutide កាត់បន្ថយការសំងាត់អាំងស៊ុយលីនអំឡុងពេលជាតិស្ករក្នុងឈាមថយចុះដោយមិនប៉ះពាល់ដល់ការសំងាត់ glucagon ។ យន្តការ hypoglycemic នៃ liraglutide ក៏រួមបញ្ចូលទាំងការអូសបន្លាយបន្តិចនៃពេលវេលាបញ្ចេញក្រពះ។ Liraglutide កាត់បន្ថយទំងន់រាងកាយ និងម៉ាសខ្លាញ់រាងកាយដោយកាត់បន្ថយការស្រេកឃ្លាន និងថាមពល។
